प्रत्यक्ष संपीड़न के लिए माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज

देसु® विभिन्न सुखाने की प्रक्रियाओं के आधार पर एमसीसी चयन विश्लेषण1 परिचयमाइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज (एमसीसी) - एक फार्मास्युटिकल-ग्रेड, एनएफ/यूएसपी/ईपी/जेपी मानकों के अनुरूप सहायक पदार्थ - मौखिक ठोस खुराक दवाओं में सबसे अधिक उपयोग किए जाने वाले अवयवों में से एक है, और इसकी उत्पादन प्रक्रिया उत्पाद की गुणवत्ता पर महत्वपूर्ण प्रभाव डालती है। वर्तमान में, एमसीसी उत्पादन के लिए औद्योगिक रूप से दो मुख्य सुखाने की प्रक्रियाओं का उपयोग किया जाता है: स्प्रे ड्राइंग और फ्लैश ड्राइंग। स्प्रे ड्राइंग प्रक्रिया एमसीसी घोल को परमाणुओं में बदल देती है और गर्म हवा के प्रवाह में इसे तेजी से सुखाती है, जिससे गोलाकार या अर्ध-गोलाकार कण प्राप्त होते हैं; फ्लैश ड्राइंग प्रक्रिया यांत्रिक चूर्णीकरण को वायु प्रवाह सुखाने के साथ जोड़ती है, जिससे रेशेदार कण प्राप्त होते हैं। दोनों प्रक्रियाओं की अपनी-अपनी विशेषताएं हैं और ये विभिन्न फॉर्मूलेशन स्थितियों के लिए उपयुक्त हैं।आधुनिक चीनी एमसीसी उत्पादन में काफी प्रगति हुई है: स्प्रे-ड्राइड उत्पाद अच्छी प्रवाह क्षमता, एकसमान कण आकार और उच्च बैच-दर-बैच स्थिरता प्रदान करते हैं, जबकि फ्लैश-ड्राइड उत्पाद विशिष्ट परिस्थितियों में बेहतर संघनन करते हैं। स्प्रे-ड्राइड प्रौद्योगिकी आपूर्तिकर्ता के रूप में, वेस्टपॉइंट का डीईएसयू® इससे फॉर्मूलेशन कंपनियों को विभिन्न प्रक्रियाओं से प्राप्त उत्पादों को समझने और तदनुसार चयन करने में मदद मिलती है।यह अध्ययन DESU के बीच प्रदर्शन के अंतर का विश्लेषण करता है।® यह अध्ययन व्यवस्थित प्रदर्शन तुलना अध्ययनों के माध्यम से भौतिक-रासायनिक संकेतकों, पाउडर विशेषताओं और फॉर्मूलेशन अनुप्रयोगों में माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज (स्प्रे-ड्राइड प्रक्रिया) और चाइनीज ब्रांड (फ्लैश-ड्राइड प्रक्रिया) की तुलना करता है, दोनों प्रक्रियाओं के अनुप्रयोग परिदृश्यों पर चर्चा करता है, और फॉर्मूलेशन कंपनियों द्वारा एमसीसी के चयन के लिए वैज्ञानिक आधार प्रदान करता है।2. प्रायोगिक विधियाँ2.1 भौतिक रासायनिक संकेतक और पाउडर लक्षण परीक्षणचीनी फार्माकोपिया 2025 संस्करण भाग IV सामान्य नियमों के अनुसार, पीएच मान, बहुलकीकरण की डिग्री, सुखाने पर हानि, प्रज्वलन पर अवशेष, थोक घनत्व और कण आकार वितरण का निर्धारण किया गया। थोक घनत्व, टैप्ड घनत्व और विश्राम कोण को मापने के लिए पाउडर व्यापक विशेषता परीक्षक का उपयोग किया गया, और कैर सूचकांक और हॉसनर अनुपात की गणना की गई।2.2 प्रत्यक्ष संपीड़न प्रदर्शन मूल्यांकनविभिन्न एमसीसी स्रोतों को 1% मैग्नीशियम स्टीयरेट के साथ मिलाया गया और चार दबाव प्रवणताओं (3.0, 5.0, 8.0 और 12.0 केएन) पर सीधे संपीड़ित किया गया। गोली के वजन में भिन्नता, कठोरता, भंगुरता और विघटन समय को मापा गया।2.3 मॉडल निर्माण अनुप्रयोग अध्ययनएमलोडिपाइन बेसिलेट टैबलेट (प्रत्यक्ष संपीड़न प्रक्रिया) को विशिष्ट फॉर्मूलेशन में एमसीसी के विभिन्न स्रोतों के अनुप्रयोग प्रदर्शन की तुलना करने के लिए मॉडल फॉर्मूलेशन के रूप में चुना गया था।3) परिणाम और चर्चा3.1 विभिन्न सुखाने की प्रक्रियाओं के उत्पाद विशेषताओं का विश्लेषणस्प्रे ड्राइंग प्रक्रिया: एमसीसी स्लरी को एटोमाइज़र द्वारा छोटी-छोटी बूंदों में फैलाया जाता है और उच्च तापमान वाली हवा के प्रवाह में, आमतौर पर पाँच सेकंड के भीतर, तेजी से सुखाया जाता है। इस प्रक्रिया से गोलाकार या लगभग गोलाकार कण प्राप्त होते हैं जिनका तापीय इतिहास एकसमान होता है, प्रवाहशीलता अच्छी होती है और कण आकार का वितरण संकीर्ण होता है। स्प्रे-ड्राइड उत्पाद उच्च गति संपीड़न और गीले दाने बनाने की प्रक्रिया में अच्छा प्रदर्शन करते हैं, जिससे वे उच्च श्रेणी के फॉर्मूलेशन के लिए मुख्य विकल्प बन जाते हैं।फ्लैश ड्राइंग प्रक्रिया: यांत्रिक रूप से पीसने के बाद एमसीसी घोल सुखाने वाले कक्ष में प्रवेश करता है और गर्म हवा के प्रवाह के साथ एक उच्च गति से घूमने वाले फैलाव उपकरण द्वारा सुखाया जाता है। यह प्रक्रिया मजबूत यांत्रिक क्रिया वाले रेशेदार कण उत्पन्न करती है, जो कम दबाव पर बेहतर संघनन क्षमता प्रदान करते हैं। हालांकि, फ्लैश-ड्राइड उत्पादों की प्रवाह क्षमता कम होती है, उच्च कठोरता पर विघटन क्षमता घटती है और घनत्व अधिक होता है, जो उनके अनुप्रयोग क्षेत्र को सीमित करता है।तालिका 1 में दो एमसीसी नमूनों की तुलना की गई है। डीईएसयू® माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज PH-102 (स्प्रे-ड्राइड) का पॉलीमराइजेशन डिग्री 266-278 है, जो आदर्श सीमा के भीतर है; चीनी ब्रांड (फ्लैश-ड्राइड) का 245-255 है, जो थोड़ा कम है, जो फ्लैश ड्राइंग के मजबूत यांत्रिक कतरन को दर्शाता है।तालिका 1 विभिन्न स्रोतों से प्राप्त एमसीसी के भौतिक रासायनिक संकेतकों की तुलनापरीक्षण आइटमदेसु® एमसीसी पीएच-102(स्प्रे-ड्राइड)चीनी ब्रांड(फ्लैश-ड्राइड)अंतर की व्याख्याबहुलकीकरण की डिग्री266-278245-255फ्लैश प्रक्रिया में यांत्रिक क्रिया अधिक प्रबल होती है।सूखने पर नुकसान (%)3.0-3.52.8-3.2दोनों मानक सीमा के भीतर हैंथोक घनत्व (ग्राम/मिलीलीटर)0.31-0.330.35-0.38फ्लैश प्रक्रिया में थोक घनत्व थोड़ा अधिक होता है।D50 (μm)100-11095-105दोनों मानक सीमा के भीतर हैं3.2 पाउडर की विशेषताओं की तुलनातालिका 2 में दो एमसीसी नमूनों के पाउडर लक्षण वर्णन डेटा को दर्शाया गया है।तालिका 2 विभिन्न स्रोतों से प्राप्त एमसीसी के पाउडर के लक्षण वर्णन डेटापरीक्षण आइटमदेसु® एमसीसी पीएच-102(स्प्रे-ड्राइड)चीनी ब्रांड(फ्लैश-ड्राइड)मूल्यांकन मानककैर का सूचकांक (%)22.525.8100 N) के तहत अंतर महत्वपूर्ण थे। चित्र 4 उच्च कठोरता पर विघटन वक्र दिखाता है। DESU से तैयार की गई गोलियाँ® MCC PH-102 ने सामान्य विघटन दिखाया, जिसमें 30 मिनट में संचयी रिलीज 80% से अधिक थी; चीनी उत्पाद (फ्लैश-ड्राइड) टैबलेट का विघटन काफी विलंबित था, 30 मिनट में लगभग 75% और 45 मिनट में ही 80% से अधिक तक पहुंचा। यह विघटन डेटा के अनुरूप है, जो उच्च कठोरता पर फ्लैश-ड्राइड उत्पादों की सीमाओं की पुष्टि करता है।चित्र 4 उच्च कठोरता की स्थितियों में एमलोडिपाइन बेसिलेट टैबलेट के विघटन वक्रचयन अनुशंसाएँ:फॉर्मूलेशन कंपनियों को एमसीसी का चयन करते समय फॉर्मूलेशन विशेषताओं और प्रक्रिया आवश्यकताओं पर व्यापक रूप से विचार करना चाहिए:(1) वे परिस्थितियाँ जहाँ स्प्रे-ड्राइड प्रक्रिया को प्राथमिकता दी जाती है:उच्च गति संपीड़न उत्पादन लाइनउच्च कठोरता (>100 N) की आवश्यकता वाले फॉर्मूलेशनविघटन गति के लिए सख्त आवश्यकताओं वाले फॉर्मूलेशनऐसे उत्पाद जिनमें बैच-दर-बैच उच्च स्तर की स्थिरता आवश्यक हो(2) ऐसे परिदृश्य जहां फ्लैश-ड्राइड प्रक्रिया पर विचार किया जा सकता है:कम दबाव संपीड़न (