फार्मास्युटिकल ग्रेड माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज

देसु® गीले/सूखे/प्रत्यक्ष संपीड़न पर आधारित श्रृंखला मूल्यांकन1 परिचयमौखिक ठोस खुराक प्रपत्र तैयार करने की प्रक्रियाओं में मुख्य रूप से गीला दानेदार बनाना, सूखा दानेदार बनाना और सीधा संपीड़न शामिल हैं, जिनमें विभिन्न प्रक्रियाओं के लिए सहायक पदार्थों के प्रदर्शन की आवश्यकताएं काफी भिन्न होती हैं। गीले दानेदार बनाने के लिए अच्छे जल अवशोषण और दानेदार बनाने के गुणों वाले सहायक पदार्थों की आवश्यकता होती है; सूखे दानेदार बनाने के लिए ऐसे सहायक पदार्थों की आवश्यकता होती है जो दानों में संपीड़ित होने के बाद भी अच्छी प्रवाह क्षमता और संपीड्यता बनाए रखें; सीधा संपीड़न सहायक पदार्थों की प्रवाह क्षमता और संपीड्यता पर उच्चतर आवश्यकताएं लागू करता है। DESU® माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज (एमसीसी), गोलियों के लिए एक प्रमुख फार्मास्युटिकल माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज सहायक पदार्थ के रूप में, विभिन्न ग्रेडों के बीच प्रक्रिया अनुकूलन क्षमता में स्पष्ट रूप से भिन्न विशेषताएं दिखाता है। DESU® माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज श्रृंखला DESU को कवर करती है® माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज पीएच-101, डीईएसयू® माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज पीएच-102, डीईएसयू® माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज पीएच-200 और अन्य ग्रेड, प्रत्येक को विभिन्न फॉर्मूलेशन प्रक्रियाओं को लक्षित करते हुए प्रदर्शन के लिए अनुकूलित किया गया है। DESU® MCC PH-101 में महीन कण आकार होता है, जो गीले दानेदार बनाने, सूखे दानेदार बनाने और प्रत्यक्ष संपीड़न प्रक्रियाओं के लिए उपयुक्त है; DESU® MCC PH-102 एक सामान्य रूप से उपयोग किया जाने वाला ग्रेड है, जो प्रवाहशीलता और संपीड्यता को संतुलित करता है, और प्रत्यक्ष संपीड़न के लिए उपयुक्त है; DESU® MCC PH-200 एक उच्च कण आकार वाला और उत्कृष्ट प्रवाह क्षमता वाला ग्रेड है, जो उच्च गति वाली प्रत्यक्ष संपीड़न प्रक्रियाओं के लिए आदर्श है। यह अध्ययन व्यवस्थित फॉर्मूलेशन प्रक्रिया मूल्यांकन के माध्यम से विभिन्न प्रक्रिया स्थितियों के तहत सहायक सामग्री चयन रणनीतियों को स्थापित करता है, जिससे फॉर्मूलेशन कंपनियों द्वारा प्रक्रिया विकास और सहायक सामग्री चयन के लिए वैज्ञानिक आधार प्रदान किया जा सके।2. प्रायोगिक विधियाँ2.1 गीले दाने बनाने की प्रक्रिया का मूल्यांकनएटोरवास्टेटिन कैल्शियम टैबलेट को मॉडल दवा के रूप में इस्तेमाल किया गया, जिसमें वेट ग्रेनुलेशन और फ्लूइड बेड ड्राइंग प्रक्रिया का उपयोग किया गया। फॉर्मूलेशन संरचना: एटोरवास्टेटिन कैल्शियम 10.0%, एमसीसी 20.0% (माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज फार्मास्युटिकल ग्रेड), लैक्टोज 68.0%, कैल्शियम कार्बोनेट 10.0%, क्रोस्केर्मेलोज सोडियम 2.0%, हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल सेलुलोज 5.0% (बाइंडर)। प्रक्रिया प्रवाह: प्रीमिक्सिंग → ग्रैन्यूलेशन (5% हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल सेलुलोज जलीय घोल का छिड़काव) → फ्लूइड बेड ड्राइंग → साइजिंग → अंतिम मिश्रण → संपीड़न। तीन मुख्य संपीड़न दबाव प्रवणताएँ निर्धारित की गईं, और टैबलेट की कठोरता, विघटन समय और घुलनशीलता प्रोफ़ाइल को मापा गया।2.2 शुष्क दानेदार बनाने की प्रक्रिया का मूल्यांकनएपिक्सैबन टैबलेट को मॉडल दवा के रूप में इस्तेमाल किया गया, जिसमें शुष्क दानेदार बनाने और संपीड़न प्रक्रिया का उपयोग किया गया। फॉर्मूलेशन संरचना: एपिक्सैबन 5.0%, एमसीसी 20.0%, लैक्टोज 72.0%, क्रोस्पोविडोन 2.0%, सोडियम स्टीयरिल फ्यूमरेट 1.0%। प्रक्रिया प्रवाह: पूर्व-मिश्रण → शुष्क दानेदार बनाना (रोलर गति 2.0 आरपीएम, हाइड्रोलिक दबाव 50 बार) → आकार निर्धारण → अंतिम मिश्रण → संपीड़न। दाने की प्रवाह क्षमता, गोली की कठोरता, विघटन समय और सामग्री की एकरूपता का मापन किया गया।2.3 प्रत्यक्ष संपीड़न प्रक्रिया मूल्यांकनएमलोडिपाइन बेसिलेट टैबलेट को मॉडल दवा के रूप में इस्तेमाल किया गया, जिसमें पाउडर डायरेक्ट कम्प्रेशन प्रक्रिया का उपयोग किया गया। फॉर्मूलेशन संरचना: एमलोडिपाइन बेसिलेट 5.0%, एमसीसी 25.0%, लैक्टोज 68.0%, क्रोस्केर्मेलोज सोडियम 1.5%, मैग्नीशियम स्टीयरेट 0.5%। प्रक्रिया प्रवाह: पाउडर मिश्रण → प्रत्यक्ष संपीडन। कई मुख्य संपीडन दबाव प्रवणताएँ निर्धारित की गईं, और मिश्रण की प्रवाह क्षमता, टैबलेट के वजन में भिन्नता, कठोरता, भंगुरता और विघटन समय को मापा गया।3) परिणाम और चर्चा3.1 गीले दानेदार बनाने की प्रक्रिया में एमसीसी का चयनगीले दाने बनाने की प्रक्रिया के दौरान, एमसीसी का जल अवशोषण और दाने बनाने के गुण प्रमुख प्रदर्शन संकेतक होते हैं। तालिका 1 में एटोरवास्टेटिन कैल्शियम टैबलेट के गीले दाने बनाने की प्रक्रिया में विभिन्न स्रोतों से प्राप्त एमसीसी पीएच-101 के प्रदर्शन की तुलना दर्शाई गई है।तालिका 1 एटोरवास्टेटिन कैल्शियम टैबलेट (वेट ग्रैनुलेशन) का प्रदर्शन मूल्यांकनमूल्यांकन मददेसु® एमसीसी पीएच-101एशियाई ब्रांडयूरोपीय ब्रांडअमेरिकी ब्रांडसंपीड्यता रैंकिंगश्रेष्ठदूसरा सर्वश्रेष्ठतीसराचौथीविघटन प्रदर्शनअच्छाअच्छाअच्छाअच्छाविघटन वक्र समानता (f2)>50>50>50>50एटोरवास्टेटिन कैल्शियम टैबलेट के अध्ययनों में, डीईएसयू® MCC PH-101 ने उत्कृष्ट संपीड्यता प्रदर्शित की, और समान मुख्य संपीडन दबाव के तहत उच्चतम टैबलेट कठोरता प्राप्त की। इसका श्रेय DESU को जाता है।® MCC PH-101 के महीन कण आकार (D50 लगभग 50 um) और उच्च विशिष्ट सतह क्षेत्र के कारण, यह गीले दाने बनाने की प्रक्रिया के दौरान जल-घुलनशील बाइंडर के साथ अधिक एकसमान दानेदार संरचना बना सकता है, जिससे संपीड़न के दौरान बेहतर संपीड्यता प्रदर्शित होती है। सभी स्रोतों ने विघटन वक्र समानता (f2>50) की आवश्यकताओं को पूरा किया, जो गुणवत्ता समतुल्यता को दर्शाता है। चयन अनुशंसा:गीले दानेदार बनाने की प्रक्रियाओं के लिए, DESU® एमसीसी पीएच-101 को प्राथमिकता दी जाती है, क्योंकि इसके महीन कण आकार की विशेषताएं दानेदार बनाने और संपीड़न संपीड्यता के लिए फायदेमंद होती हैं।3.2 शुष्क दानेदार बनाने की प्रक्रिया में एमसीसी का चयनशुष्क दानेदार बनाने की प्रक्रिया में एमसीसी की प्रवाह क्षमता और संपीड्यता पर दोहरी आवश्यकताएँ लागू होती हैं। तालिका 2 एपिक्साबान टैबलेट की शुष्क दानेदार बनाने की प्रक्रिया में एमसीसी पीएच-102 के प्रदर्शन की तुलना दर्शाती है।तालिका 2 एपिक्सैबन टैबलेट (ड्राई ग्रैन्यूलेशन) का प्रदर्शन मूल्यांकनमूल्यांकन मददेसु® एमसीसी पीएच-102एशियाई ब्रांडयूरोपीय ब्रांडअमेरिकी ब्रांडसंपीड्यता रैंकिंगदूसरा सर्वश्रेष्ठश्रेष्ठतीसराचौथीविघटन प्रदर्शन रैंकिंगपहलापहलातीसरातीसराविषयवस्तु एकरूपता (A+2.2S)